ကုန်ကြမ်း Tianeptine ဆိုဒီယမ်ဆားမှုန့် (30123-17-2) ကဗီဒီယို
ကုန်ကြမ်း Tianeptine ဆိုဒီယမ်ဆားမှုန့် (30123-17-2) အသေးစိတ်ဖော်ပြချက်
ထုတ်ကုန်အမည် | ကုန်ကြမ်း Tianeptine ဆိုဒီယမ်ဆားမှုန့် |
ဓာတုအမည် | Tianeptine ဆိုဒီယမ်, Tianeptine ဆိုဒီယမ်ဆား; 30123-17-2; Stablon; Coaxil; |
အမှတ်တံဆိပ် NAmE | N / A |
မူးယစ်ဆေးအတန်းအစား | N / A |
CAS အရေအတွက် | 30123-17-2 |
InChIKey | HNTRDGDHBBFLPG-UHFFFAOYSA-M |
မော်လီကျူး Formula | C21H24ClN2NaO4S |
မော်လီကျူး Wရှစ် | 458.93 |
Monoisotopic Mass | 458.104 g / mol |
အရည်ပျော် Point | 1800C |
ချက်ပြုတ်ing Point | 609.2 mmHg မှာကို C ° 760 |
ဇီဝဗေဒတစ်ဝက်-ဘဝ | N / A |
အရောင် | Off-အဖြူရောင်အမှုန့်မှအဖြူရောင် |
Solubility | DMSO: ≥20mg / mL |
Storage Temperature | RT ကိုမှာ Desiccate |
Application | Tianeptine ဆိုဒီယမ်ဆားမှုန့် Tianeptine တစ်ဦးဆားဖြစ်ပါတယ်။ Tianeptine လက္ခဏာဖြစ်ပါတယ်။ |
ကုန်ကြမ်း Tianeptine ဆိုဒီယမ်ဆားမှုန့် (30123-17-2) ဖျေါပွခကျြ
Tianeptine ဆိုဒီယမ်ဆား Tianeptine တစ်ဦးဆားဖြစ်ပါတယ်။ စသည်တို့နှင့် Vivo အတွက် uptake; Tianeptine တစ်သုံးဘီးဆိုင်ကယ်ဝင်း, 5-HT တစ်ဦးရွေးချယ်သင်တန်းနည်းပြ (SC-201146 serotonin) ဖြစ်ပါသည်။ ထို့အပြင် Tianeptine dopamine လွှာမှတစ်ဦးရွေးချယ် inhibitor အဖြစ်ဆောင်ရွက်ရန်အစီရင်ခံတင်ပြခြင်းနှင့် amineptine ဆင်တူသည်။ Tianeptine monoamine လွှာမှအပေါ်တစ်ဦးမှတ်သားဖွယ်ရာအကျိုးသက်ရောက်မှုမရှိပါ။ ကြွက်ဦးနှောက်ကနေသန့် synaptosomes အသုံးချဖို့လေ့လာမှုတစ်ခုမှာတော့ Tianeptine ရွေးချယ်ဦးနှောက်ဒေသများတွင် serotonin လွှာမှမြှင့်တင်ရန်အစီရင်ခံခဲ့သည်။ သန့် synaptosomes ကြွက်မှရရှိသောနှင့်စသည်တို့အတွက် tritium-တံဆိပ်ကပ် 5-HT နှင့် Tianeptine နှင့်အတူနွေးထွေးစွာရှိနေပြီးခဲ့ကြသည်။ အဆိုပါ synaptosomes ထို့နောက်အရည် scintillation ကောင်တာကနေတဆင့် 5-HT ၏လွှာမှနှင့်လွှတ်ပေးရန်ဆန်းစစ်ခဲ့ကြသည်။
ကုန်ကြမ်း Tianeptine ဆိုဒီယမ်ဆားမှုန့်အများဆုံးအထူးသ glutamatergic system.It ပေါ်မတူကွဲပြားလုပ်ရပ်များနှင့်အတူတစ် atypical လက္ခဏာသည် AMPA receptor.Tianeptine ရဲ့လုပ်ဆောင်ချက်ကိုလည်းμ-opioid အဲဒီ receptor ၏ agonist အဖြစ်ပြုမူ (EC50s = 194 အချိုမှုလွှတ်ပေးရန် attenuates နှင့် modulates နှင့် အသီးသီးလူ့ခြင်းနှင့်မောက်စ် receptors များအတွက် 641 nm) ။ ဒါဟာ Post-စိတ်ထိခိုက်စိတ်ဖိစီးမှုရောဂါ၏စီမံခန့်ခွဲမှုအတွက် fluoxetine အဖြစ်ထိရောက်သောဖြစ်ပါတယ်။
Tianeptine ဆိုဒီယမ်ဆားသည်စိတ်ခံစားချက်မမှန်ခြင်းများကြောင့်ဆိုးကျိုးသက်ရောက်နိုင်ပြီးအာရုံစူးစိုက်မှုအားနည်းသူများအတွက်အာရုံစူးစိုက်မှုနှင့်အာရုံစူးစိုက်မှုတိုးတက်အောင်စွမ်းရည်ရှိသောသူများအတွက်သိပ္ပံနည်းကျစွမ်းရည်များရှိသည်။
လှုပ်ရှားမှု၏ Tianeptine ဆိုဒီယမ်ဆားမှုန့် (30123-17-2) ယန္တရား
မကြာမီကလေ့လာမှုများ tianeptine အဆိုပါ mu-type အမျိုးအစား opioid အဲဒီ receptor (Mor) မှာအပြည့်အဝ agonist အဖြစ်ပြုမူကြောင်းအကြံပြုအပ်ပါသည်။ အများဆုံးလူသိများစိတ်မကျဆေး Antidepressants ၏လုပ်ဆောင်ချက်ကရှင်းပြခဲ့သည်ပြီမထွက်ရ Tianeptine စိတ်ကျရောဂါ၏ monoaminergic အယူအဆ, အဖြစ်ကျယ်ပြန့်ထောက်ခံ monoaminergic ယန္တရားများစိန်ခေါ်ခဲ့သည်။ အထူးသ, ဒီမူးယစ်ဆေးဇွဲကောင်းကောင်းနဲ့အဆိုပါ hippocampal CA3 commissural Associates synapses ၏အချိုမှု receptor burst ပြောင်းလဲပစ်ရန်စဉ်းစားနေသည်။ လက်ရှိသုတေသန tianeptine အချိုမှု receptor လှုပ်ရှားမှုများ၏မော်ဂျူမှတဆင့်၎င်း၏လက္ခဏာသက်ရောက်မှုထုတ်လုပ် (ဥပမာ, AMPA receptors နှင့် NMDA receptors) နှင့်ဦးနှောက်-ဆင်းသက်လာ neurotrophic အချက် (BDNF), အရာသက်ရောက်မှုအာရုံကြော plasticity များလွှတ်ပေးရန်ကိုထိခိုက်ကြောင်းအကြံပြုထားသည်။ အဆိုပါ amygdala အတွက်အမှတ်ရစရာတွေနဲ့ဆက်စပ်ဦးနှောက်၏စိတ်ခံစားမှုဒေသ glutaminergic လှုပ်ရှားမှုများ၏မော်ဂျူအတွက် tianeptine ၏အခန်းကဏ္ဍကိုပံ့ပိုးကူညီခြင်းဖြင့်ပိုများသောမကြာသေးခင်ကလေ့လာမှုများ။
Tianeptine စိတ်ဖိစီးမှုဖို့ hypothalamic-pituitary-adrenal တုံ့ပြန်မှုလျော့နည်းစေခြင်း, အရှင်စိတ်ဖိစီးမှု-related အမူအကျင့်ဆိုင်ရာကိစ္စရပ်များကာကွယ်ပေးသည်။ ကြွက်များတွင်စူးရှထိန်းထိန်းသိမ်းသိမ်း၏စိတ်ဖိစီးမှုဟာ basolateral amygdala အတွက်အချိုမှု၏ extracellular အဆင့်ဆင့် tianeptine အားဖြင့် inhibited ခံခဲ့ရသည့်အကျိုးသက်ရောက်မှုတိုးပွားစေပါသည်။ စိတ်ဝင်စားစရာ, အ SSRI fluoxetine မသက်ဆိုင်စိတ်ဖိစီးမှုအခြေအနေများ၏ basolateral amygdala အတွက် extracellular အချိုမှုအဆင့်ဆင့်တိုးတက်လာခဲ့သည်။ ဤရွေ့ကားဒေတာ tianeptine ၏လုပ်ဆောင်ချက်၏ယန္တရား SSRIs ထံမှကွဲပြားကြောင်းကိုသရုပ်ပြနှင့် tianeptine ၏လုပ်ဆောင်ချက်၏ယန္တရားဟာ amygdala အတွက် glutaminergic လှုပ်ရှားမှုအပြောင်းအလဲတချို့နှင့် hippocampus မှပြောပြတယ်သောအယူအဆထောက်ခံပါတယ်။
ဦးနှောက်တစ်သျှူး၌၎င်း, 5-hydroxyindoleacetic အက်ဆစ် (5-HIAA); အထက်ပါယန္တရားများအပြင်, tianeptine ထူးခြားတဲ့လက္ခဏာနှင့် serotonin ၏လွှာမှ (5-HT 5-hydroxytryptamine) လှုံ့ဆော်ကြောင်း anxiolytic ဆေးဖြစ်ပါတယ်။
အဆိုပါ monoaminergic serotonin (5-HT) neurotransmitters ပေမယ့် noradrenaline NA () နှင့် dopamine (DA) စိတ်ကျရောဂါမမှန်များ၏ဖြစ်ပျက်မှုနှင့်ဆက်စပ်ခံရဖို့သက်သေပြနေကြပါတယ်, ဒါကြောင့်ယခု monoamine လိုငွေပြမှုလက္ခဏာများ၏လုပ်ဆောင်ချက်၏ယန္တရားရှင်းပြဖို့လုံလောက်သောမစပ်ဆိုင်ကြောင်းကိုအသိအမှတ်ပြု ဆေးဝါးများ။
အက်ိဳးေက်းဇူးမ်ား of Tianeptine ဆိုဒီယမ်ဆားမှုန့် (30123-17-2)
- Tianeptine ဆိုဒီယမ်ဆားအဓိကစိတ်ကျရောဂါရောဂါပြုမူဆက်ဆံနိုင်ပါတယ်။
- Tianeptine ဆိုဒီယမ်ဆားသည်စိုးရိမ်စိတ်ကိုသက်သာစေသည့်အပြင်စိတ်ကျဆေးကိုသောက်သုံးနိုင်သည်။
- Tianeptine ဆိုဒီယမ်စိတ်ဓါတ်များမြှင့်တင်ရန်နှင့်စိတ်ပိုင်းဆိုင်ရာအဆင့်အတန်းကိုတိုးတက်ကောင်းမွန်အောင်ဆား။
- Tianeptine ဆိုဒီယမ်ဆားဖြစ်ပွားခြင်းမှထိတ်လန့်တိုက်ခိုက်မှုပိတ်ဆို့နိုင်ဘူး။
- fibromyalgia နှင့်ဆက်စပ် Tianeptine ဆိုဒီယမ်ဆားအားရစရာနာကျင်မှု။
- Tianeptine ဆိုဒီယမ်ဆားသည်ကမောက်ကမဖြစ်မှုနှင့်အတူစိတ်ကျရောဂါကုသရာတွင်အသုံးပြုသည်။
- Tianeptine ဆိုဒီယမ်ဆား ADHD အဘို့အပျော့ထိရောက်မှုရှိပါတယ်။
- Tianeptine ဆိုဒီယမ်ဆားလည်း neuroplasticity အားပေးအားမြှောက်။
အကြံပြုထားသည် Tianeptine ဆိုဒီယမ်ဆားမှုန့် (30123-17-2) သောက်သုံးသော
Tianeptine ဆိုဒီယမ်ခန့်သာ 2.5 hours14 မှာတိုတောင်းတဲ့ဝက်ဘဝရှိပါတယ်, နေ့တစ်လျှောက်လုံးနှစ်ခု redoses လိုအပ်သည်။ အဆိုပါ tianeptine ဆိုဒီယမ်သောက်သုံးသော 12.5 တစ်နေ့လျှင် 37.5mg တစ်ဦးစုစုပေါင်းအဘို့, နေ့စဉ်သုံးကြိမ်ယူ mg ဖြစ်ပါတယ်။
တနေ့ခြင်းတွင် Tianeptine ဆိုဒီယမ်၏ 50mg ထက်မပိုပါစေနဲ့။ ဒါကြောင့်လုပ်နေတာနောက်ထပ်အလွဲသုံးစားမှုနှင့်စွဲလမ်းအလားအလာများအတွက်တံခါးကိုဖွင့်နိုင်ပါ။
ဘေးထွက်ဆိုးကျိုး Tianeptine ဆိုဒီယမ်ဆားမှုန့် (30123-17-2) ၏
Tianeptine ဆိုဒီယမ်ဆားမှုန့်သည် ဦး နှောက်၏အစိတ်အပိုင်းများနှင့်အဆက်အသွယ်ပြုပြီး၊ opiod receptors အပါအ ၀ င် Euphoria ၏ဘေးထွက်ဆိုးကျိုးကိုဖန်တီးပေးနိုင်သည်။ အကြိမ်ရေနှင့်အတူအခြားဘေးထွက်ဆိုးကျိုးများတွင်အောက်ပါတို့ပါဝင်သည်။
▲ (18% အထိ) ခေါင်းကိုက်ခြင်း
▲ (10% အထိ) မူးဝြေခင်း
▲ (20% အထိ) အိပ်မပျော် / ညဥ့်၌လည်းကြောက်မက်ဘွယ်သော
▲ (10% အထိ) ထိနမိဒ္ဓ
▲ (20% အထိ) အပူပိုင်းပါးစပ်
အခြားဘေးထွက်ဆိုးကျိုးများတွင်ဝမ်းချုပ်ခြင်း၊ ပျို့ချင်ခြင်း၊ စိုးရိမ်ခြင်းသို့မဟုတ်အသည်းအဆိပ်သင့်ခြင်းများပါဝင်သည်။ ပိုမိုဆိုးရွားသည့်စိုးရိမ်မှုများမှာအလွဲသုံးစားမှုပြီးနောက်ရုပ်သိမ်းခြင်းနှင့်သုံးစွဲသူများမှ ၀.၁ မှ ၀.၃% အတွင်းဤပြproblemနာရှိသည်။ Tianeptine ဆိုဒီယမ်ဆား၏ဘေးထွက်ဆိုးကျိုးများသည်တစ် ဦး ချင်းနှင့်ပုဂ္ဂိုလ်ရေးဇီဝဓာတုဗေဒအပေါ်မူတည်သည်။
ထိုသို့သတိပြုရကျိုးနပ်သည်:
အဟောင်းတွေလူနာကျောက်ကပ်ဆိုင်ရာပျက်ကွက်နှင့်အတူလူနာသင့်သည်အတိုင်း, Tianeptine ဆိုဒီယမ်ဆား၏သေးငယ်တဲ့သောက်သုံးသောယူသင့်ပါတယ်။ သောက်သုံးသောအရက်သို့မဟုတ် Hepatic ချို့ယွင်းနှင့်အတူလူနာအတွက်ချိန်ညှိခံရဖို့မလိုအပ်ပါဘူး, ဒါမှမဟုတ် Dialysis သည့်စိတ်မကျဆေး Antidepressants အပေါ်လူနာ tianeptine ကဲ့သို့အသည်းအဆိပ်၏အန္တရာယ်တိုးတက်လာခဲ့သည်။